喜树

喜树

喜树(《浙江民间常用草药》)【异名】旱莲、水栗、水桐树、天梓树、旱莲子、千张树、野芭蕉(《天津医学通讯》(6)1，1971)，水漠子、旱莲木、南京梧桐(《云南经济植物》)。【来源】为珙桐科植物喜树的果实或根。【植物形态】喜树落叶乔木，高达30米。树皮浅灰色。叶互生，纸质，椭圆状卵形或长椭圆形，长10～25厘米，宽6～12厘米，先端短渐尖，基部宽楔形，全缘，或呈微波状，上面深绿色有光泽，下面疏生短柔毛，脉上较密；叶柄长1.5厘米左右。花单性同株，绿白色，无梗，多数排成球形头状花序，径4厘米，或数花序排成总状，间有单生于枝端叶腋的；雌花球顶生，雄花球腋生。苞片3，两面被短柔毛；萼杯状，萼齿5；花瓣5，淡绿色，外面密被短柔毛；雄花有雄蕊10，2轮，外轮较长；雌花子房下位，花柱2～3裂。瘦果窄矩圆形，长2～2.5厘米，顶端有宿存花柱，两边有窄翅，褐色。花期7～8月。果期11～12月。多栽培于路旁或庭园。分布江西、浙江、湖南、湖北、四川、云南、贵州、广西、广东等地。本植物的树皮或树枝(喜树皮)、树叶(喜树叶)亦供药用，各详专条。【采集】果实秋末至初冬采收，晒干；根全年可采。【化学成分】全株含喜树碱，根中含率约***,根、根皮、树皮、果实、树枝含量分别为1：2：1：2.5：0.4。根中尚含喜树次碱即印度鸭脚树碱，3，3′，4-三甲基并没食子酸及谷甾醇。干木中还含羟基喜树碱，甲氧基喜树碱。果实中还含羟基喜树碱、去氧喜树碱、喜树次碱、白桦脂酸和喜果甙即长春甙内酰胺。【药理作用】抗癌作用喜树根、茎、叶、果各部分的醇提溶液，在对小鼠白血病L-615、腹水型网状细胞肉瘤及病毒性白血病试验中，证明果、根可使白细胸总数下降，脾重减轻，腹水减少，腹水中活瘤细胞数降低，茎、叶无效。喜树果酒浸膏注射液(2毫升约含生药8克、喜树碱***～***毫克)对L-615白血病、肉瘤-180(皮下型)及艾氏腹水癌均有较好的疗效，而对小鼠移植性肝癌(皮下型)效果较差(抑制率22%)；水煎膏片剂(复方)口服，可使患L-615白血病动物生存时间延长***；临床应用时注射剂较片剂效果好，缓解期1～6个月。喜树果2克生药/毫升于美蓝试管法中，对急性淋巴细胞白血病及急性粒细胞白血病患者的白细胞有抑制作用。喜树碱钠盐或混悬液对小鼠肉瘤-180，肉瘤-37,L-615白血病及大鼠瓦克氏癌、吉田肉瘤等多种动物肿瘤有抑制作用，其中对小鼠白血病及大鼠吉田肉瘤的疗效尤为良好，采用常规治疗量可延长白血病及吉田肉瘤动物的生存时间达90%，若用3倍常规剂量，每3天给药1次，对腹水型吉田肉瘤也得到同样效果，但用10倍剂量1次冲击，疗效下降，且毒性过大，致动物死亡较多；对皮下接种的吉田肉瘤瘸重抑制率60%，并显著抑制患艾氏癌小鼠的腹水及瘸细胞生长。进一步从喜树中分离得羟基喜树碱和甲氧基喜树碱对白血病L-1210均具有与喜树碱相似的效果，喜树碱中抗癌的主要基团为α-羟基-内酯环。临床上用于胃癌、肠癌、直肠癌、食道癌、气管癌，骨髓性白血病等。作用原理尚未阐明，主要在细胞核，使有丝分裂减少，大剂量喜树碱能降低肝中核糖核酸的磷含量，因而抑制核酸代谢。【毒性】喜树果注射液于小鼠1次腹腔注入40克生药/公斤(约为成人常用量的100倍)，未见动物死亡，体重无明显下降，剂置20～120克生药/公斤，腹腔注射2次，毒性作用主要表现在肝、肾及心肌。喜树碱对艾氏腹水癌(实体型)小鼠的毒性反应较正常鼠明显，耐受性亦较差，各脏器组织切片检查中，肠道病变较突出，以结肠及盲肠为著，呈急性卡他性炎，药物浓度以肠道最高，停留时间最长。对肝脏也有轻度损害。喜树碱钠盐对小鼠腹腔注射半数致死量为***毫克/公斤，静脉注射与此相近，此剂量相当于人体用量的16倍。静脉注射可出现轻度静脉炎。喜树果注射液的副作用比喜树碱小。【性味】

①江西《中草药学》："苦涩。"

②上海《中草药学》："苦，寒，有毒。"【功用主治】试治各种癌症，急、慢性白血病，银屑病以及血吸虫病引起的肝脾肿大等。

①江西《中草药学》："制癌，消结。对胃癌、直肠癌、膀胱癌有效；对慢性粒细胞白血病亦效。"

②《新编中医学概要》："破血化瘀。治慢性淋巴性白血病、慢性髓性白血病有较好疗效；对急性白血病只能暂时缓解症状。"【用法与用量】内服：煎汤，根皮3～5钱；果实1～3钱；或制成针、片剂用。【宜忌】上海《中草药学》："一般认为果的作用较根皮佳，但毒性较大。"【临床应用】

①治疗肿瘤喜树制剂治疗胃癌及结肠、直肠癌，据部分病例观察，有效病例多在用药2～4周后症状改善，如食欲增进，体重增加，肿块缩小或钡餐检查病灶变小等。对肺癌、食道癌、淋巴肉瘤、膀胱癌、恶性葡萄胎及绒毛膜上皮癌、头颈部癌肿中的圆柱瘤型腺癌、白血病等也有一定疗效。对肝癌的有效率低，大剂量使用时又易引起肝出血等不良后果。可惜用药后的近期疗效虽较显著，但缓解期很短，重复用药时疗效差，且因其毒性反应大，往往有些患者不能使用较长疗程而被迫停药。因此，在用药后当肿块缩小到不能再进一步缩小时，应争取进行放射治疗或手术切除，以期达到根治目的。制剂、用法及用量：㈠喜树碱：静脉注射-常规剂量为5～10毫克，加生理盐水20毫升，每日1次；或15～20毫克，加生理盐水20毫升，隔日1次，总量均以100毫克为一疗程。大剂量用20毫克，加生理盐水20毫升，每日1次，以总量300毫克为一疗程。动脉注射-少数肝癌或头颈部肿瘤患者，采用动脉插管注射；少数胃癌患者在手术时注射于胃网膜动脉内。每次5～10毫克，加入生理盐水10～20毫升；或加入生理盐水250毫升中行动脉滴注，每日1次。胸腹腔注射-用于癌性胸水与腹水患者。抽水后(胸水尽量抽出，腹水抽出部分)，用10～20毫克或30毫克加入生理盐水20或30毫升中注入，每周2次。肿瘤局部注射-每次用5～10毫克直接注射于转移性肿块内，每日或隔日1次。膀胱灌注-用20或30毫克加入生理盐水20或30毫升中，排空小便后进行膀胱灌注。每日1次，一般连用3次；或每周2～3次。此外，尚有肌肉注射、穴位注射等用法。㈡喜树果浸膏：每日量约相当于生药2～3钱，分3～4次服。注射液-每2毫升含生药8克。每日用2～8毫升肌肉注射、静脉注射或静脉滴注。喜树碱有相当的毒性反应，主要表现在消化系、泌尿系，及造血功能的抑制等。如食欲不振，恶心呕吐，血尿，白细胞下降等。有些病例有严重的脱发，皮疹，难以控制的腹泻(若不及时采取措施，有致命危险)及期外收缩，心悸，神经精神症状等。喜树果浸膏制剂的副作用较喜树碱为小，主要是消化道反应，膀胱炎反应则比较少见，骨髓抑制亦不严重，在一定剂量下可以长期用药达3个月以上。

②治疗银屑病以20%喜树子软膏外用，同时并用喜树子注射剂(每毫升含生药3克)肌肉注射，每次6～9克，每日3次，或每次9克，每日2次。观察31例，6例痊愈，15例近期治愈，10例明显好转。平均用药1周左右即可见效，鳞屑逐渐脱落，局部变光滑。治愈病例用药时间，25～56天不等。对新发病例和未接受过芥子气软膏等治疗者效果较好，鳞屑较固着不易剥离者见效较慢。治疗中曾有2例单用针剂注射，观察2周效果不显著，而单用药膏外涂者，却有1例治愈。经半年观察，约有2/3病人在治疗过程中阴囊皮肤有轻度发红或糜烂反应；部分病人在用药部位及周围有皮肤发红刺激反应；多数病人血象、小便无改变，肝功能无影响，亦无消化道反应。

③治疗血吸虫病肝脾肿大用100%喜树皮注射液肌肉注射，每日1次，每次2毫升，10～15天为一疗程。每疗程间隔3～5天。观察17例，除个别脾肿未见好转外，其余肝脾肿大均有不同程度的缩小，绝大多数自觉症状消失。

④治疗蕈样霉菌病用喜树注射液(每毫升含喜树根皮1克)肌肉注射，每天2次，每次3毫升；同时在皮损处外敷20%喜树子软膏。治疗1例病史6年的患者，右面颊部有一大小为12×18厘米、高出皮面2.5厘米之斑块，因斑块红肿致使下眼睑外翻，四肢有散在大小不等的斑块及结节。经用药11天后斑块及结节开始变软，病变处的皮面出现皱纹；40天后大部分斑块及结节明显缩小，紫红色明显减退；经76天治疗后病变全部消退，皮损处仅留下色素沉着斑，右下眼睑已不外翻。治疗中有口唇干燥、口渴、轻度呕吐、腹泻、食欲不振及白细胞下降等反应，经停药及加用维生素B4而渐恢复。