甲磺酸伊马替尼胶囊有什么功效？

甲磺酸伊马替尼胶囊有什么功效？

甲磺酸伊马替尼胶囊对大部分人来讲是比较陌生的，下面就给大家介绍一下这种药物，甲磺酸伊马替尼胶囊里面的药物是白色的，在临床上多用于治疗急性白血病急剧恶化转成慢性白血病的维持治疗，也可以用于治疗胃肠道肿瘤晚期，不适合手术的，或者是已经发生转移的胃肠道肿瘤的治疗，多用于晚期癌症的治疗上。

甲磺酸伊马替尼胶囊药理作用是，甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。

本研究的药代动力学系单剂量口服25-1000mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。

甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000mg范围内，其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。

重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。

成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。

吸收胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%，口服1次甲磺酸伊马替尼后血浆AUC的变异系数波动在40-60%之间。

与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率减少甚微(Cmax减少11%，Tmax延长)，AUC略减少(7.4%)。

分布约95%与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。

整个机体内的总体分布浓度较高，分布容量为4.9L/kg体重，但红细胞内分布比率较低。

体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。

肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。

代谢人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。

该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。

甲磺酸伊马替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、cyp2c9和CYP2C19的抑制剂，因此，可影响同时给予药物的代谢。

排泄甲磺酸伊马替尼的清除半衰期为18小时，其活性代谢产物半衰期为40小时，7天内约可排泄所给药物剂量的81%，其中从大便中排泄68%，尿中排泄13%。

约25%为原药(尿中5%，大便中20%)，其余为代谢产物，大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。

肝肾功能衰竭对肝、肾功能衰竭病人未进行过临床研究，这些患者应用甲磺酸伊马替尼时要谨慎。

已知甲磺酸伊马替尼的排泄很少经肾脏，估计肾功能衰竭患者服用不会出现问题。